Ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг

Ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг — противовирусный препарат, предназначенный для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом герпеса. Применяется при кожном, генитальном и простом герпесе, цитомегаловирусе. Подходит для лечения взрослых и детей от 2 лет. Можно использовать для лечения ветрянки, розового лишая, после пересадки костного мозга и у ВИЧ-инфицированных. В офтальмологии применяется местно при поражении глаз, в дерматологии при кожных инфекциях — наружно. Выпускается в виде концентрата для приготовления раствора.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. У взрослых после в/в введения конечный Т1/2 составляет около 2.9 ч. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный Т1/2 - около 3.8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15% выделяемой с мочой дозы.

- Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи, вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2, у лиц с иммунодефицитом; - начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита; - энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса; - инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, у новорожденных; - инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster, у лиц с иммунодефицитом.

Для приема внутрь Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира. Взрослые Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг. Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания. Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий. Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно. Дети и возрасте 3 лет и старше Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых. Лечение ветряной оспы Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК <10 мл/мин дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют: КК < 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч); КК 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Для в/в инфузий Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч. Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14-21 день. Взрослые Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела. При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек. При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.. Дети и подростки от 12 до 18 лет Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых. Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела. При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек. При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек. У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных. Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно) Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела. При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек. При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м2. Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции. Взрослые Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела. Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2. Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых. Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела. Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2. У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2. Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Взрослые Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела. Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек. При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек. Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых. Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела. Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек. При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2. Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции. Взрослые Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела. Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек. Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых. Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

При применении препарата возможны головная боль, повышенная утомляемость, увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, отеки, лимфоаденопатия. В единичных случаях могут отмечаться неврологические нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика. Возможны кожные аллергические реакции (быстро проходят после отмены препарата), крапивница, зуд, лихорадка, редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия, лейкопения, тромбоцитопения. В редких случаях (обычно при экстравазации) возможно возникновение локального воспаления, флебита в месте введения. При курсовом внутривенном введении в высоких дозах возможно развитие почечной недостаточности. Побочные действия со стороны центральной нервной системы обычно носят обратимый характер, проявляются преимущественно при введении препарата в высоких дозах, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД.

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Ацикловир

Acyclovirum

1

картонная упаковка

ЛСР-008785/10

Беларусь

1460

1000342647