Монтрал МЛ таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг+10мг 50шт

Монтрал МЛ таблетки 5мг + 10мг 50шт используются для терапии аллергического ринита, который может носить как сезонный, так и круглогодичный характер. Подходят взрослым и детям от 15 лет. Препарат пьется однократно в сутки независимо от пищи. Он хорошо всасывается и начинает работать уже через 12 минут, отличается высокой биодоступностью. Монтрал МЛ упакован в блистеры, которые надежно сохраняют его свойства и защищают от внешнего воздействия. Благодаря пленочной оболочке таблетки легко проглатываются, не причиняя дискомфорта.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (лейкотриеновых рецепторов блокатор) и левоцетиризина (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор). Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека, в том числе в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миеловидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) относятся к классу эйкозаноидов, образующихся из арахидоновой кислоты, и являются медиаторами воспаления, образующимися в различных клетках организма, в том числе в тучных клетках и эозинофилах. Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из противовоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение симптомов назальной обструкции. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях. Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и других). Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час - у 95 % и продолжается в течение 24 часов.

Антигистаминное, блокирующее лейкотриеновые рецепторы.

Абсорбция Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг, Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 0,9 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток. Распределение Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP (3A4 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и O-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Выведение Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Период полувыведения левоцетиризина (T½) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0,63 мл/кг в минуту. Полностью выводится из организма в течение 95 часов. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник. При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл в минуту) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80%, что требует изменения соответствующего режима дозирования), период полувыведения (T½) — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Особенности фармакокинетики монтелукаста у различных групп пациентов Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова. При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых пленочной оболочкой, содержащих 10 мг монтелукаста, фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста. Данные по фармакокинетике левоцетиризина ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых пациентов более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста, поэтому у пациентов пожилого возраста доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема 10 мг монтелукаста. Период выведения монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.

Лейкотриеновых рецепторов блокатор+Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов.

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 15 лет: принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности. Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) через день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Повышенная чувствительность к монтелукасту, левоцетиризину (в том числе к производным пиперазина), а также к другим компонентам препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин); детский возраст до 15 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности); беременность и период грудного вскармливания.

Данные отсутствуют

Исследований воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать слабость, сонливость и головокружение.

Монтелукаст Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: частота неизвестна - ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор, нарушения внимания и памяти. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость; очень редко - судороги; частота неизвестна - парестезия/гипестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - учащенное сердцебиение. Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение, частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея, синдром Чарджа-Стросса. Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, отрыжка, боль в животе; частота неизвестна - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, запоры, панкреатит, сухость во рту. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности АЛТ, ACT, очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия; частота неизвестна - миалгия, включая спазмы мышц. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - энурез у детей. Общие реакции: редко - астения (слабость)/усталость; частота неизвестна - отеки, пирексия, жажда. Левоцетupизин Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение аппетита, повышение массы тела. Нарушения психики: часто - головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто - астения; частота неизвестна - тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса). Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, диплопия, воспаление, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - диспноэ, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; частота неизвестна - тошнота, диарея, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - боли в мышцах, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи, позывы на мочеиспускание. Прочие: частота неизвестна - перекрестная реактивность, периферические отеки.

Применение препарата при беременности противопоказано. Данных о выделении монтелукаста с грудным молоком у человека нет. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Гемфиброзил (ингибитор CYP2C8 и CYP2C9) повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Однако влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг. Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Монтелукаст В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Левоцетupизин Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Монтрал МЛ

Levocetirizinum+Montelukastum

1

картонная упаковка

ЛП-005150

США

1095

1000347516